LA STORIA DEGLI STEROIDI ANABOLIZZANTI ANDROGENI

In questo caso possono comparire anche altri effetti collaterali, tra cui ritenzione idrica, innalzamento della pressione e un rischio leggermente accresciuto di contrarre infezioni. I glucocorticoidi si differenziano per come agiscono (parametri farmacodinamici, cioè potenza, attività antiinfiammatoria, glucocorticoide e mineralcorticoide), per dove vanno, per quanto tempo rimangono nell’organismo e per come vengono eliminati (parametri farmacocinetici, cioè emivita, volume di distribuzione e clearance). In ogni caso, al di là della legge e della morale, usare anabolizzanti da sovrappeso o obeso è il miglior modo per amplificare effetti collaterali, pericolosità nel breve e lungo termine degli anabolizzanti. Più ci si allontana dai dosaggi terapeutici e più ci si avvicina ai dosaggi tipici di abuso, più aumentano i rischi, ma è molto difficile avere una statistica metodologicamente accettabile che permetta di stabilire quale sia il rischio. Inoltre non esiste una dose letale di steroidi, ovvero il sovraddosaggio non ha effetti dannosi nell’immediato. Nelle femmine, che normalmente sono prive di ormoni androgeni potenti, questi farmaci non solo promuovono lo sviluppo di una massa muscolare e di una forza tipica da maschio, ma “mascolinizzano” le femmine in altri modi come ad esempio stimolando la crescita di peluria sul viso o abbassando il tono della voce.

  • La miopatia indotta da farmaci potrebbe svilupparsi anche diverse settimane dopo l’inizio della terapia ma tende a risolversi quasi immediatamente dopo l’interruzione del farmaco (66).
  • Esse derivano da un unico precursore fosfolipidico di membrana, l’acido arachidonico (AA), per azione catalitica della COX che rappresenta lo step limitante sul quale agisce il blocco esercitato dai FANS.
  • Di solito è prescritto per contrastare un dimagrimento associato a un intervento chirurgico, a infezioni ricorrenti, a gravi traumi o a ragioni ignote.
  • È stimato che 3,2 casi su 1000 di tendinopatia Achillea e tra il 2 e il 6% delle rotture del tendine d’Achille in pazienti con più di 60 anni venga determinato dai chinolonici, soprattutto se gli stessi pazienti svolgono anche terapie cortisoniche e hanno problemi renali (31)(32).

Alcuni recenti studi clinici hanno dimostrato che potrebbe essere utile iniziare la terapia con gli interferoni beta già dopo il primo attacco riferibile a sclerosi multipla qualora, all’esame di risonanza magnetica, siano rilevabili caratteristiche compatibili con la malattia. In questa condizione, denominata sindrome clinicamente isolata (o CIS), gli interferoni beta possono infatti ritardare in modo significativo la comparsa di un secondo attacco. Sia icortisonici, sia i Fans possono produrre effetti collaterali, per cui il loro utilizzo deve essere sempre tenuto sotto controllo dal medico curante. Gli effetti collaterali possono sembrare duri da sopportare, ma è importante ricordare che sono temporanei e spariscono non appena la dose di steroidi viene ridotta.

Steroidi anabolizzanti nello sport. Usarli o evitarli? Conoscerli

Sebbene i FANS rappresentino una delle cause più frequenti di NIA farmaco-indotta, l’incidenza di sindrome nefrosica sembra abbastanza bassa. In due case-series di NIA-indotta da FANS solo 3 su 121 pazienti presentavano una sindrome nefrosica [33]. Comunque venga determinato, è verosimile che il potenziale effetto nefrotossico nel suo insieme, esercitato da FANS tradizionali https://www.foodzu.com/blog/nuovi-studi-sul-dosaggio-e-corso-di-anastrozolo-le/ o COXIB, sia da correlare alla perturbazione dell’equilibrio tra i metaboliti derivanti dall’azione di COX e di LOX. Si stima che tra 1-5% dei pazienti che assumono FANS possa presentare un evento avverso renale [8]. I FANS sono classificati in gruppi in base alla struttura chimica dei composti (Tab.1) o in base alla prevalente capacità di inibizione delle isoforme di COX.

La funzione antiinfiammatoria dei FANS è legata alla capacità di inibizione delle prostaglandine e della biosintesi dei prostanoidi attraverso il blocco di COX. I membri della famiglia dei eicosanoidi, alla quale appartengono i prostanoidi, presentano però effetti regolatori anche in condizioni fisiologiche o parafisiologiche. La maggior parte dei FANS sono composti acidi con biodisponibilità relativamente alta, elevato legame alle proteine plasmatiche e con metabolismo prevalentemente epatico, sebbene sia riportata una glicuronazione a livello renale per alcuni principi farmacologici (es. naprossene, ibuprofene, ketoprofene) [8]. Al nefrologo esperto compete quindi  la responsabile (in)formazione sull’approccio non semplicistico e fai-da-te della terapia antalgica nei soggetti anziani ad alto rischio renale.

Prevenzione dell’uso di steroidi anabolizzanti

Gli adolescenti e i giovani adulti devono essere istruiti circa i rischi associati all’assunzione di steroidi anabolizzanti a partire dalla scuola media. Inoltre, può essere utile avvalersi di programmi che insegnano metodi salutari alternativi per aumentare la massa muscolare e migliorare le prestazioni. Tali programmi sottolineano l’importanza di una buona alimentazione e delle tecniche di sollevamento pesi. Obiettivo della riduzione di dose graduale è recuperare una normale responsività dell’asse IIS (ipotalamo-ipofisi-surrene) alla secrezione di corticosteroidi endogeni. Nella gran parte dei pazienti la secrezione di cortisolo endogena corrisponde a 5/7.5 mg di prednisone.

  • Il Methotrexate, in farmacia, si trova in compresse che vengono somministrate per bocca (generalmente sono sempre più di 2-3 compresse insieme) e in fiale che vengono somministrati per via intramuscolare.
  • Una volta nel sangue, gli steroidi sono attaccati alle proteine di trasporto e raggiungono vari organi in forma legata.
  • La sua azione infatti non interviene a livello del sistema COX-prostaglandine e nei processi infiammatori, ma agisce direttamente sul sistema nervoso centrale ed ha un’azione antipiretica e di antalgico puro.
  • È per questo motivo che tali tipi di infiltrazioni dovrebbero essere fortemente sconsigliate (40).
  • Le modificazioni chimiche sulla molecola del cortisolo hanno prodotto composti di sintesi con elevata attività antinfiammatoria e trascurabile azione mineralcorticoide.
  • L’aumento di PGE2 che ne deriva provoca la dilatazione del tratto discendente dei vasa recta aumentano il flusso ematico nella midollare profonda inducendo così incremento della pressione e dell’ipotonicità midollare e, di conseguenza potenziamento dell’escrezione di sodio.

I fattori vasocostrittori inducono a livello sistemico ipertensione ed a livello glomerulare vasocostrizione dell’arteriola afferente con marcata riduzione del flusso ematico e della pressione di filtrazione intraglomerulare [25]. Un reale quadro della diffusione e di utilizzo di questa classe di farmaci rappresenta una sfida di non facile ed univoca interpretazione essendo i dati della letteratura estremamente variabili, limitati a specifici studi o specifici setting clinici o popolazioni differenti e risultando non infrequentemente tra loro conflittuali. Pertanto si è qui scelto di definire l’entità della diffusione di utilizzo di questa classe di farmaci nell’ambito di uno spaccato di real-life dell’Italia come quello derivante dall’analisi dei flussi farmaceutici e delle prescrizioni risultanti nei database nazionali e dell’Agenzia del farmaco. In Italia, la rilevazione dei dati di prescrizione farmaceutica in medicina generale è una realtà ormai consolidata da alcuni anni. Presso il Ministero della Salute è stato istituito l’Osservatorio Nazionale sull’Impiego dei Medicinali (OsMed) che permette l’acquisizione di diversi flussi informativi relativi alla prescrizione di farmaci a livello nazionale e regionale. I dati dell’OsMed, relativi al consumo dei farmaci in Italia, si riferiscono all’uso territoriale dei medicinali prescritti a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN) e all’acquisto privato da parte dei cittadini, con o senza ricetta medica (OTC, over the counter).

Una volta nel sangue, gli steroidi sono attaccati alle proteine di trasporto e raggiungono vari organi in forma legata. Gli steroidi sono scarsamente solubili in acqua e nei lipidi (grassi) per le loro proprietà fisiche. Pertanto, si accumulano nelle strutture lipidiche delle membrane cellulari e di altri depositi di grassi, da cui possono essere coinvolti a lungo nel flusso sanguigno. Gli steroidi anabolizzanti sotto forma di soluzioni oleose sono progettati per questo effetto. Pertanto, l’uso di soluzioni oleose come forma di farmaco steroide fornisce un effetto più duraturo sul corpo umano. “Lo steroide è il più potente antinfiammatorio a disposizione del clinico per la terapia delle malattie immuno-infiammatorie (vedi anche terapia del Covid-19) – riferisce Salvarani, professore ordinario dell’Università di Modena e Reggio Emilia – tuttavia il loro utilizzo prolungato presenta effetti collaterali importanti.

I FANS sono sospettati di alterare il controllo farmacologico dell’ipertensione soprattutto in soggetti in trattamento con ACE-inibitori e beta-bloccanti. Diversi meccanismi patogenetici sono stati proposti per spiegare l’incremento dei valori pressori indotti da FANS. Oltre all’espansione volemica ed alla riduzione dell’escrezione renale di sodio, l’inibizione della sintesi di PG con effetto vasodilatatorio, potrebbe indurre reazioni sistemiche di incremento delle resistenze probabilmente anche indotte dalla perdita della regolazione della sintesi di endotelina-1 (ET-1).

Dipartimento per le politiche antidroga

Nota negativa è che in Italia sono sovente registrati con indicazioni terapeutiche molto ristrette (es. artrite reumatoide) che rendono l’impiego di questi farmaci Off Label per qualsiasi altro utilizzo medico al di fuori di quello indicato. Solitamente vengono trattate con l’utilizzo di terapia a base di steroidi ad alte dosi (il cosiddetto bolo steroideo), somministrata per pochi giorni, per contrastare la durata e la gravità dell’attacco. Può succedere che le ricadute più leggere si risolvano anche senza trattamento farmacologico. Dopo la fase acuta, i sintomi possono regredire completamente senza lasciare strascichi; in altri casi, invece, il recupero non è completo e si può verificare un peggioramento di alcune condizioni. Una revisione sistematica di 29 studi12 ha confermato l’efficacia dello steroide inalatorio nel bambino con wheezing ricorrente in età prescolare con riduzione fino al 40% delle riacutizzazioni. Pertanto, oggi, l’indicazione a mettere in terapia di fondo con steroide un bambino con wheezing ricorrente in età prescolare non è tanto il fenotipo quanto la frequenza e la gravità delle riacutizzazioni.

Anche le linee guida GINA4 confermano queste indicazioni, indicando che nell’asma in età prescolare la terapia di scelta è lo steroide per via inalatoria a basso dosaggio, tenendo in considerazione come altra opzione gli antileucotrienici. Circa l’80% di prednisone viene convertito a prednisolone, che ne rappresenta il metabolita attivo, grazie al metabolismo di primo passaggio epatico. I FANS rappresentano una classe ben nota di farmaci potenzialmente incriminati nella genesi di quadri di NIA [28]. NIA secondaria all’uso di FANS, così come le forme di NIA indotta da farmaci in genere, richiede una esposizione variabile da alcuni giorni a diverse settimane potendo insorgere, raramente, anche a distanza di tempo dall’inizio della terapia. Diversamente da altre forme di NIA indotta da farmaci, quella secondaria ai FANS generalmente presenta sintomi extrarenali, espressione più tipica della reazione immuno-allergica sistemica (rash cutaneo, febbre ed eosinofiluria), solo in una molto ridotta percentuale di casi [28].

Se non riconosciuta precocemente e non trattata con steroidi, l’arterite a cellule giganti può portare cecità e, nel lungo termine, aneurismi infiammatori dell’aorta ascendente o stenosi/ostruzione delle grandi arterie. In secondo luogo possono determinare l’insorgenza di lesioni cutanee, lo sviluppo di debolezza muscolare oltre a cambiamenti di umore. L’uso prolungato di corticosteroidi può indurre una miopatia simmetrica, asintomatica caratterizzata da atrofia e debolezza muscolare soprattutto al livello pelvico senza segni neurologici. Anche in questo caso la patologia è associata ad elevati dosaggi di corticosteroidi e tende a svilupparsi in breve tempo (dopo qualche settimana o mese). Le caratteristiche descritte in precedenza in associazione a una completa risoluzione con la riduzione del quantitativo di dosaggio determinano la specificità di questo quadro clinico (28).

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